Metadone (Ketalgin®, Methadon Streuli®)
- Il metadone (Ketalgin®, Methadon Streuli®) è un oppioide sintetico (gli oppioidi sono un gruppo chimicamente eterogeneo di sostanze semisintetiche e sintetiche, con proprietà simili a quelle della morfina; agiscono sugli stessi recettori). È un potente analgesico.
- Il metadone è un agonista puro a livello dei recettori µ (mu) e k (kappa) oppioidi.
- Poiché la sua efficacia nell’ambito di programmi sostitutivi specifici è stata dimostrata, nel 2005 l’Organizzazione mondiale della sanità (OMS) lo ha incluso nell’elenco dei farmaci indispensabili.
Caratteristiche chimiche
- Il metadone è un racemo, ossia una miscela di due molecole speculari (cosiddetti enantiomeri) presenti in parti uguali (50%).
- Il levometadone (levogiro) è l’enantiomero R(-) efficace. Il destrometadone (destrogiro) è l’enantiomero S(+) e possiede solo 1/50 dell’effetto analgesico e nessun effetto sostituente.
Formula di struttura:
Formula bruta: C21H27NO
Farmacocinetica
- L’effetto sostitutivo si manifesta da 1 a 2 ore dopo la somministrazione orale e, con una somministrazione singola, dura da 6 a 8 ore.
- Dopo somministrazioni ripetute si raggiunge l’equilibrio farmacocinetico e l’effetto dura circa 24 ore.
- Durante la gravidanza o l’allattamento il metadone può essere somministrato solo in caso di assoluta necessità e sotto stretta sorveglianza medica. La sostanza lipofila passa nel latte materno e attraversa la barriera placentare; può causare alla/al neonata/o una sindrome di astinenza.
- Il medicamento è metabolizzato nel fegato e quindi eliminato per via renale e biliare; quasi la metà è eliminata nella forma originale.
- L’emivita plasmatica varia da 28 a 72 ore e aumenta con l’età e in caso di malattie epatiche croniche.
Effetto
L’effetto clinico si fonda su due meccanismi:
- in primo luogo, poiché si tratta di un agonista oppioide sintetico, produce effetti simili a quelli della morfina, che sopprimono i sintomi di astinenza manifestati dalle persone dipendenti da oppioidi;
- in funzione della dose e della durata della sostituzione, l’assunzione orale di metadone induce una tolleranza che blocca l’effetto euforizzante soggettivo e rapido indotto dagli oppioidi (somministrazione parenterale, inalazione, aspirazione nasale).
Rimandiamo inoltre alle schede di approfondimento dedicate alle interazioni, controindicazioni e agli effetti collaterali.