La lévométhadone a un grand volume de distribution et la liaison aux protéines plasmatiques s’élève à 85 %. La substance est liée à plusieurs protéines tissulaires, en particulier dans le cerveau. Ceci explique les effets d’accumulation et l’élimination lente.
La demi-vie terminale de la lévométhadone varie fortement d’une personne à l’autre et va de 16 à 53 h.
Lors du démarrage d’un TAO à la lévométhadone, en cas d’augmentation trop rapide des doses à cause de l’effet d’accumulation, un risque de surdosage peut survenir au deuxième ou troisième jour.
L’ampleur de l’accumulation est déterminée par l’intervalle des doses (soit la fréquence des prises), la demi-vie d’élimination et le dosage proprement dit.
Après environ 4 demi-vies, la lévométhadone atteint son degré maximum d’accumulation.
Du fait de la longue demi-vie de la lévométhadone, une fois que l’état stationnaire est atteint, les fluctuations sont à peine perceptibles sur le plan clinique. L’administration/ la prise de lévométhadone une fois par jour est possible.