Antitussivi

  • Non vi è quasi nessuna indicazione per una somministrazione prolungata di antitussivi. Questo spiega perché gli episodi di dipendenza sono rari.
  • Se la tosse non smette, occorre innanzitutto individuarne la causa (ad es. asma bronchiale, reflusso gastroesofageo, tumore, insufficienza cardiaca) e avviare un trattamento mirato. Per chiarire la situazione si può, ad esempio, prevedere una radiografia toracica e, a seconda dell’istituto di cura, eseguire un test di funzionalità respiratoria.
  • Gli antitussivi più efficaci contengono oppioidi (codeina o destrometorfano, ad es. Bexin®) che agiscono sul centro della tosse nel midollo allungato. Se usati impropriamente possono indurre una dipendenza.
  • Gli antitussivi che combinano più di un principio attivo (ad es. che contengono anche sostanze secretolitiche) andrebbero evitati.
  • La codeina e il destrometorfano non devono essere assunti durante la gravidanza e l’allattamento.
  • Tutti gli oppioidi influiscono sulla reattività e quindi sulla capacità di condurre un veicolo o di servirsi di una macchina, tanto più nel caso di un consumo parallelo di  alcol o di sedativi.
  • La maggior parte delle gocce di codeina e dei preparati contenenti destrometorfano è disponibile senza prescrizione medica e andrebbe dispensata solo dopo un’attenta consulenza del farmacista o del medico. Pretuval, un preparato combinato contenente destrometorfano, figura nella categoria di dispensazione D ed è persino disponibile in drogheria.
  • Nel caso di una dipendenza prolungata e di una disintossicazione fallita dalla codeina o dal destrometorfano, previa consultazione con un medico esperto in problemi di dipendenza, è possibile avviare una terapia con agonisti oppioidi (TAO) (ad es. con metadonelevometadonebuprenorfina o SROM). La procedura è simile a quella di una TAO per dipendenza da eroina.
  • Il paziente che segue una TAO non dovrebbe assumere antitussivi oppioidi (rischio di abuso; l’interazione può portare a depressione respiratoria).

Codeina

  • Dopo l’assunzione per via orale, la codeina viene assorbita rapidamente e completamente.  Poiché è relativamente poco metabolizzata durante il primo passaggio epatico, la sua disponibilità sistemica è significativamente superiore a quella della morfina assunta per via orale. Nel fegato, circa il 10% di una dose di codeina è demetilato a morfina; a causa di un polimorfismo genetico, nel 9% della popolazione questa trasformazione è estremamente ridotta. Normalmente, la codeina è in gran parte metabolizzata dal fegato; anche i metaboliti attivi sono eliminati dal fegato. Nelle urine finiscono quasi esclusivamente metaboliti di codeina inattivi. L’emivita plasmatica della codeina è di 2 o 3 ore. Le dosi di codeina necessarie per il trattamento della tosse spesso causano costipazione, talvolta conati di vomito. Di solito, la depressione respiratoria indotta dalla codeina non è molto pronunciata e assume importanza clinica solo per chi soffre di disturbi significativi nella regolazione del sistema respiratorio centrale (ossia insufficienza respiratoria globale). Anche il potenziale di assuefazione della codeina non è molto pronunciato; tuttavia, capita che persone dipendenti da sostanze la utilizzino come droga di sostituzione. Alcuni adolescenti e giovani adulti la consumano come calmante, a volte combinandola con sedativi, alcol o altre sostanze.

Destrometorfano

  • Il destrometorfano, un isomero del levometorfano (un oppioide), è un antagonista dei recettori NMDA. Può indurre dipendenza, ma in misura minore rispetto alla codeina, della quale costituisce pertanto una possibile alternativa. La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta circa 2 ore dopo l’assunzione per via orale, mentre l’emivita è di 2 ore / 2 ore ½. Come la codeina, il destrometorfano è demetilato nel fegato. Questo processo metabolico è determinato dallo stesso polimorfismo che influisce sull’idrossilazione della debrisochina; poiché i metaboliti del destrometorfano sono facilmente rilevabili nelle urine, la sostanza si presta bene a determinare il fenotipo corrispondente.
  • L’azione antitussiva del destrometorfano sembra essere più o meno analoga a quella della codeina. Sulla base di sensazioni soggettive, molti pazienti preferiscono il destrometorfano. Entrambe le sostanze riducono più la frequenza che l’intensità della tosse. È possibile che l’effetto del destrometorfano duri più a lungo di quello della codeina.
  • Si ritiene che il destrometorfano comporti relativamente pochi effetti collaterali; tuttavia, dato che è metabolizzato dal citocromo CYP2D6 può interagire con diversi farmaci antidepressivi. In caso di sovradosaggio, può provocare sintomi considerevoli (ad es. sonnolenza, stati di irritazione, atassia, disturbi dell’acuità visiva, tachicardia, nausea). In caso di intossicazione può portare alla perdita di coscienza o a psicosi tossiche. Tuttavia, un abuso vero e proprio e una dipendenza sono molto rari. Periodicamente, riceviamo segnalazioni che sembrerebbero indicare un aumento del consumo di farmaci antitussivi.

 

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