Levometadone come sostanza

  • Il levometadone (L-Polamidon®) è un oppioide sintetico (gli oppioidi sono un gruppo chimicamente eterogeno di sostanze semisintetiche e sintetiche, con proprietà simili a quelle della morfina; agiscono sugli stessi recettori). È un potente analgesico.
  • È disponibile esclusivamente in soluzione per la somministrazione orale. La concentrazione è di 5mg/ml ed è pertanto doppia rispetto al metadone.
  • Ciò permette di stabilire una dose inferiore. La tollerabilità del farmaco aumenta e diminuiscono le possibili interazioni.
  • Il levometadone è un agonista puro dei recettori μ (mu) e dei recettori χ (kappa) degli oppioidi.
  • Poiché la sua efficacia quale sostituto dell’eroina è stata dimostrata nel quadro di programmi specifici, dal 2015 è omologato in Svizzera per la terapia sostitutiva di pazienti dipendenti da oppioidi.

Caratteristiche chimiche

  • Il levometadone è l’enantiomero R(-) efficace del metadone, un racemato, ossia una miscela di due molecole speculari (i cosiddetti enantiomeri), presenti in parti uguali (50%).
  • Il destrometadone (destrogiro) è l’enantiomero S(+) e possiede solo 1/50 dell’effetto analgesico e nessun effetto sostituente.

Formula di struttura: 

Levomethadon

 

Limitazioni


Per evitare difficoltà da parte della cassa malati nella copertura dei costi, il medico che prescrive la sostanza verifica che sia data almeno una delle seguenti condizioni:

  • l’assunzione di metadone racemo induce effetti collaterali marcati
  • il dosaggio elevato di metadone racemo (>100 mg/giorno) comporta una concentrazione eccessiva della sostanza
  • vi è un maggior rischio di disturbi cardiaci indotti dal prolungamento dell’intervallo QT.

Farmacocinetica

  • L’effetto sostitutivo si manifesta da 1 a 2 ore dopo la somministrazione orale e, con una somministrazione singola, dura da 6 a 8 ore.
  • Dopo somministrazioni ripetute si raggiunge l’equilibrio farmacocinetico e l’effetto dura circa dalle 22 alle 48 ore; in tal modo una somministrazione singola è sufficiente.
  • Durante la gravidanza e l’allattamento il levometadone va somministrato solo in caso di assoluta necessità e sotto stretta sorveglianza medica; tuttavia, se posto in alternativa al consumo di eroina illegale, è senz’altro più indicato. La sostanza lipofila passa nel latte materno o attraversa la barriera placentare; può causare nel neonato sintomi di astinenza, che possono tuttavia essere trattati.
  • Il medicamento è metabolizzato a livello epatico, con l’intervento di diversi enzimi CYP, in particolare CYP450 3A4, e eliminato per via renale e biliare.
  • L’emivita plasmatica si situa tra 16 e 53 ore e aumenta con l’età e in caso di malattie epatiche e renali croniche.

Azione

  • Quale agonista sintetico degli oppioidi esercita un’azione simile a quella della morfina, che sopprime i sintomi di astinenza manifestati dalle persone dipendenti da oppioidi.
  • In funzione della dose e della durata della terapia sostitutiva, l’assunzione orale di levometadone induce una tolleranza.
  • L’assunzione orale impedisce un aumento rapido della concentrazione nel cervello e, in tal modo, l’azione euforizzante.
  • Rimandiamo ad altre schede per ulteriori informazioni sulle interazioni, le controindicazioni e gli effetti collaterali, e a un articolo Arud sugli enantiomeri del metadone

 


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