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Diacetilmorfina / eroina

Farmacologia della diacetilmorfina (DAM)

La diacetilmorfina utilizzata a scopi terapeutici è stata scoperta nel 1874 ed è stata commercializzata dalla ditta Bayer nel 1898 con la denominazione “eroina”.
In Svizzera, la diacetilmorfina è prescritta e utilizzata a scopi terapeutici dal 1994, esclusivamente nel quadro di trattamenti a base di eroina, che hanno trovato una base legale definitiva con la revisione della legislazione sugli stupefacenti del 2008. La denominazione commerciale della diacetilmorfina è Diaphin®.
Il Diaphin® è disponibile in soluzione (per iniezione) e in compresse (di cui esistono due forme galeniche: IR= immediat release, SR= slow release). Alcuni centri di cura propongono anche la somministrazione nasale di Diaphin® in soluzione. Il Diaphin® può anche essere combinato con la somministrazione di metadone, di levometadone o di morfine a effetto ritardato.

Azione

La diacetilmorfina è un analgesico narcotico. Gli effetti sul sistema nervoso centrale sono dovuti, in primo luogo, all’azione sui recettori μ.

Farmacodinamica

La diacetilmorfina e i suoi metaboliti attivi (6-MAM, morfina e morfina-6-glucuronide) esercitano i loro effetti interagendo con recettori specifici (recettori dell’endorfina o degli oppioidi). Sotto questo aspetto, la diacetilmorfina non si distingue dagli altri oppiacei. Le differenze emergono invece dalle sue caratteristiche cinetiche. Poiché è molto più lipofila rispetto agli altri oppiacei e, contrariamente alla morfina, proteine trasportatrici non ne ostacolano l’accesso alla barriera emato-encefalica, se iniettata in vena raggiunge il cervello nel giro di pochi secondi, inducendo il cosiddetto “flash”, una sensazione improvvisa di piacere intenso. Rispetto alla morfina assunta direttamente, la morfina che risulta dal metabolismo della diacetilmorfina raggiunge il doppio della concentrazione ematica nella metà del tempo. Questa dinamica è percepibile anche con l’assunzione di compresse (Diaphin® IR).
Bibliografia: Halbsguth & Fattinger et al Br J Clin Pharmacol. 2008 Dec;66(6):781-91 (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18945270)

Farmacocinetica

La diacetilmorfina ha un’emivita di circa 3 minuti. Nel sistema nervoso centrale e nei tessuti periferici è rapidamente metabolizzata da esterasi ubiquitarie (scissione di un gruppo di acido acetico) in 6-MAM. Con un’emivita di 20 minuti, è poi scisso anche il secondo gruppo acetile. Si forma così il metabolita attivo morfina, che presenta un’emivita plasmatica di circa 3 ore. L’eliminazione avviene poi attraverso la cistifellea (7-10%), ma soprattutto attraverso i reni, sotto forma di glucuronide. In funzione dell’intervallo tra una dose e l’altra che, relativamente alle diverse emivite, è molto lungo (norm. 2-3 volte al giorno), non vi è rischio che la diacetilmorfina e i suoi metaboliti si accumulino.
Bibliografia: Reichel& Fattinger et al Clin Pharmacol Ther 2001;70:237-46 (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2675771/)

Durante la gravidanza, la diacetilmorfina e i suoi metaboliti attivi attraversano la barriera placentare e giungono al feto. Poiché la barriera emato-encefalica non è ancora completamente formata, nel sistema nervoso centrale del feto la morfina può raggiungere concentrazioni ben maggiori che nella madre.

Trattamento con diacetilmorfina

Eroina spacciata illegalmente



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