Buprenorfina (Subutex®, Buprenorhin Mepha®)

  • In certi casi, le proprietà farmacologiche della buprenorfina (Subutex®, Buprenorphin Mepha®) offrono alcuni vantaggi rispetto al metadone.
  • In linea di massima, l’impostazione della presa a carico e la procedura di autorizzazione sono analoghe a quanto avviene per il metadone: cfr. la procedura per iniziare alla prima consultazione (best practice, adatto per medici che hanno già esperienze in questo ambito) oppure dopo due consultazioni.
  • Una scheda di questo sito aiuta a valutare le diverse indicazioni per i farmaci sostitutivi, e la buprenorfina in particolare.
  • Ulteriori informazioni sulla terapia sostitutiva a base di buprenorfina (Subutex®) si trovano in diverse altre schede, consultabili mediante la barra di navigazione a sinistra.
  • La buprenorfina è nettamente più costosa del metadone, ma è rimborsata dalle casse malati.
  • Per eventuali domande, Questo indirizzo email è protetto dagli spambots. È necessario abilitare JavaScript per vederlo. informa volentieri entro 24 ore, dal lunedì al venerdì.

Farmacocinetica

  • Compresse sublinguali ad assorbimento rapido (marcato effetto di primo passaggio; per questa ragione, se deglutita non è più biodisponibile, o appena, e il pericolo di intossicazione è limitato).
  • Poste sotto la lingua, le compresse si sciolgono dopo 3-5 minuti (per consentire un’azione completa, il paziente non deve deglutire durante 5 minuti).
  • Biodisponibilità sublinguale = 31-52%
  • Tempo necessario a raggiungere un effetto clinico: ca. 30 (- 60) minuti
  • Tempo necessario a raggiungere la concentrazione plasmatica massima: ca. 90 - 150 minuti
  • Tempo necessario a raggiungere l’effetto clinico massimo: ca. 1 - 4 ore
  • Una volta assorbita, la buprenorfina è distribuita rapidamente in diversi tessuti (ad es. tessuti adiposi).
  • In seguito, dai diversi tessuti è di nuovo ridistribuita lentamente altrove; questo fa sì che la concentrazione ematica sia costante (“effetto deposito”).
  • Concentrazione plasmatica efficace: tra 0,7 e 12 ng/ml; la durata dell’azione dipende dalla dose.
  • Stato stazionario: dopo ca. 5-8 giorni; in caso di assunzione regolare, nessuna oscillazione quotidiana rilevante.
  • La metabolizzazione avviene in gran parte mediante il citocromo P450 3A4. Poiché coinvolge anche altri enzimi (CYP2C8), il metabolismo della buprenorfina e dei suoi derivati è relativamente innocuo a livello di interazioni.
  • Emivita di eliminazione: 20-25 / 37 ore. L’eliminazione è soprattutto epatica (glucuronidazione, N-dealchilazione).
  • L’eliminazione è intestinale per il 70-80% e renale per il 20-30%.

Azione

  • La buprenorfina è un agonista parziale dei recettori µ (che generano effetti quali euforia, analgesia, depressione respiratoria e dipendenza) e un antagonista dei recettori k (che generano effetti quali disforia e sedazione).
  • A causa della sua azione particolare sui recettori oppioidi, rispetto al metadone e all’eroina, la buprenorfina presenta le seguenti, importanti differenze:
    • ha una maggiore affinità recettoriale (prende il posto dell’eroina e del metadone)
    • ha un’attività agonista intrinseca di grado medio, che stimola solo in parte i recettori µ (dosi elevate di buprenorfina hanno sul sistema nervoso centrale un effetto più leggero, meno euforizzante e meno sedante rispetto a dosi elevate di altri oppioidi, quali eroina o metadone)
    • ha un “effetto tetto” (il rapporto dose/azione non è lineare): aumentando le dosi si raggiunge a un certo momento un limite oltre il quale la sostanza non ottiene più un effetto maggiore
    • se consumata con altri inibitori del sistema nervoso centrale può, in misura limitata, contribuire a una depressione respiratoria
    • si dissocia lentamente dai recettori e presenta una minore sottoregolazione dei recettori.